DBeq
AS514
哈维比奥(HARVEYBIO)
DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5μM。DBeQ作用于HeLa细胞,抑制UbG76V-GFP、ODD-Luc和Luc-ODC降解,IC50分别为2.6μM、56μM和45μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶,效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97,Ki为3.2μM,说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ(10μM)作用于HEK293细胞,有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞,3小时内诱导CHOP,但不增加p21水平,这种作用存在浓度依赖性。