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坎普他汀
Compstatin
AS642
哈维比奥(HARVEYBIO)
Compstatin 是一种由 13 个氨基酸残基组成的环肽,是针对补体系统 C3 的有效抑制剂。Compstatin 具有物种特异性,仅对灵长类的补体系统具有抑制作用,研究显示能与狒狒的 C3 结合,并在狒狒血液中对蛋白水解裂解表现出抗性,其对经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
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产品编号:

AS642

产品名称:

Compstatin

CAS:

206645-99-0

 

储存条件

粉末

-20℃

三年

 

 

分子式:

C66H99N23O17S2

溶于液体

-80℃

0.5年

分子量

1550.77

-20℃

一个月

化学名:

ICVVQDWGHHRCT-NH2

Solubility (25°C):

 

体外:

DMSO

 

Ethanol

 

Water

100mg/mL(64.48mM)

体内(现配现用):

 

<1mg/ml 表示微溶或不溶。

我公司提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液:

质量

浓度 溶液体积

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

0.6448mL

3.2242mL

6.4484mL

5mM

0.1290mL

0.6448mL

1.2897mL

10mM

0.0645mL

0.3224mL

0.6448mL

50mM

0.0129mL

0.0645mL

0.1290mL

生物活性:

产品描述

一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂。

靶点

complement component C3

12μM

体外研究

Compstatin 与天然 C3 结合,抑制其被 C3 转化酶剪切。其结合过程是一种多步骤反应,倾向于与 C3b 和 C3c 结合。Compstatin 的 N 端乙酰化能够提高其稳定性,使其免于被酶促降解。Compstatin 对人源和灵长类 C3 具有高度选择性。虽然在狒狒和其他灵长类动物中, Compstatin 与 C3 的结合跟在人类中有类似的相互作用,但是在更低等的哺乳动物如小鼠、大

鼠、豚鼠、兔或猪中,compstatin 不与 C3 结合。

体内研究

Compstatin 在体内能完全抑制肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活,而对心率或全身性血管、中心静脉和肺动脉压没有副作用。Compstatin 是一种安全有效的补体抑制剂,在临床心脏手术中, 具有抑制补体激活的潜力。此外,Compstatin 还能作为设计该类口服药物的标准原型。在体外循环模型中,Compstatin 抑制 C3a 和 C5a 的产生、膜攻击复合物的形成以及中性粒细胞中

CD11b 的表达。它还能抑制 C3/C3 片段、PMNs、单核细胞结合到聚合物表面。

推荐实验方法(仅供参考):

动物实验:

 

动物模型

Juvenile baboons (P. anubis)

剂量

17, 21, 34, 38.5, 50, 63.5 mg/kg

给药处理

by bolus injection, infusion, or both

 

 

【注意 】

● 我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

● 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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