产品编号：

E22433

产品名称：

(-)-表儿茶素

一种类黄酮，在可可、绿茶、红酒中常见。具有强的抗氧化、胰岛素类似作用，能改善心脏健康。

靶点：

COX-1

3.2 μM (IC50)

体外研究：

(-)-Epicatechin 在 70 μg/mL 时对环氧合酶-1 (COX-1) 表现出 >95% 的抑制活性，IC50 为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。在

RINm5F 细胞中，(-)- Epicatechin 显示可阻断添加 IL-1β 后胰岛素释放的抑制。此外，(-)-Epicatechin 显示可抑制霍奇金淋巴瘤细胞和 Jurkat T 细胞的增殖，这归因于 (-)-Epicatechin 抑制这些细胞中 NF-κB 与 DNA 结合的能力。在人结直肠癌 HCT-116 细胞中，将 20 μM Panaxadiol 与 150、200 或250 μM (-)-Epicatechin 结合使用可分别导致 51%、97% 和 95% 的生长抑制。如膜联蛋白 V/PI 染色所

检测，该组合还将细胞凋亡水平提高了 11.9%、16.6% 和 25.8%。

体内研究：

动物通过口服强饲法 (每天两次) 接受 1 mg/kg 的 (-)-Epicatechin 或水 (载体)。运动组进行 15 天

的跑步机运动。使用 (-)-Epicatechin 可显著提高跑步机性能 (~50%) 和增强原位肌肉抗疲劳性 (~30%)。

一：体外实验

溶于 DMSO、甲醇和DMF。

质量

浓度 溶液体积

1mg

5mg

10mg

1 mM

3.4483 mL

17.2414 mL

34.4828 mL

5 mM

0.6897 mL

3.4483 mL

6.8966 mL

10 mM

0.3448 mL

1.7241 mL

3.4483 mL

储备液的保存方式：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month

二：体内实验

1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.62 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL  的澄清  DMSO  储备液加到  400 μL  PEG300  中，混合均匀；再向上述体系中加入  50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.62 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.62 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

以 1 mL  工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL  的澄清 DMSO  储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。

＜1mg/ml 表示微溶或不溶。

 我公司提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

三、细胞实验

细胞系：Panc-1 细胞浓度：0-200 μM

处理时间：1 h

方法：将 Panc-1 细胞接种于 T-150 烧瓶中，第二天，用不同浓度的(-)-epicatechin 处理细胞 1 小时，收集细胞并将细胞溶解于 10 mM HEPES (pH 7.4), 40 mM KCl, 1%Tween-20, 1 µM oligomycin, 1 mM PMSF,10 mM KF, 2 mM EGTA, 1mM Na3VO4 中。在加入 20 mM ascorbate 和 200 µM 底物细胞色素 c(来自牛心)后， 测定 COX 活性。

四、动物实验

动物模型：C57BL/6 雄性小鼠剂量：1 mg/kg BID

给药处理：灌胃