产品名称：地西他滨/5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷；Decitabine
产品编号：EP0812
包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg
产品形式：solid
基本信息
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分子式
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C8H12N4O4
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分子量
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228.20
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CAS No.
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2353-33-5
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储存条件
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-20℃，避光防潮密闭干燥
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溶解性
(25°C)
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DMSO 45 mg/mL (197.18 mM)
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Water 10 mg/mL (43.81 mM)
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Ethanol Insoluble
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注意事项
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遇水迅速降解，最好不要用水做溶剂
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溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
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其他说明
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为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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化学性质：
外观：… 白色或类白色结晶性粉末
熔点：… 198℃～203
溶解性：… 溶于 DMSO 45 mg/mL；略溶于水 10 mg/mL；几乎不溶于乙醇
……………………………遇水迅速降解，最好不要用水做溶剂
密度：… 1.91 g/cm3 (预测)
干燥失重：… ≤1.0%
含量：……………………99.0-102.0%
IC50：… DNA 甲基转移酶：IC50 = 4.38 nM (KG1a cells)；
……………………………DNA 甲基转移酶：IC50 = 438 nM (HL-60 cells)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 190 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 22 mg/kg
生物活性
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产品描述
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Decitabine 是 DNA 甲基转移酶抑制剂，整合进入 DNA、导致 DNA 低甲基化，并使 DNA复制停滞在 intra-S-phase。Decitabine 被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS）。
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特性
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Decitabine 是 DNA 甲基化的有效抑制剂。
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靶点
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DNA methylation (HL-60, KG1a cells)
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体外研究
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Decitabine 有效抑制 DNA 合成，这种作用存在剂量依赖性，作用于 HL-60 和 KG1a 白血病细胞时，IC50 分别为 100 ng/mL 和 1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长，这种作用存在剂量和时间依赖性，处理 HL-60 和 KG1a 白血病细胞 72 小时和 96 小时，IC50 分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。最新研究显示 Decitabine 作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)， 具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制 KARPAS-299 细胞中[3H]胸甘的摄取，EC50 为 0.49 μM。
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体内研究
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Decitabine 按 2.5 mg/kg 剂量作用于 ALK+ KARPAS-299 小鼠移植瘤模型，促进凋亡，且降低肿瘤细胞增殖，也导致肿瘤抑制基因 p16INK4A 的去甲基化。
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产品用途:
地西他滨作为特异的 DNA 甲基化转移酶抑制剂 ,可逆转 DNA 的甲基化过程，诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内，地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸盐的形式与 DNA 掺合。高浓度的地西他滨掺合可抑制 DNA 合成诱导细胞死亡，发挥其细胞毒作用;低浓度的地西他滨掺合可替代肿瘤细胞内的胞嘧啶与 DNA 甲基化转移酶共价结合，使DNA 甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。
储液配置:
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体 质 量
浓度 积
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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4.3819 mL
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21.9096 mL
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43.8193 mL
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5 mM
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0.8764 mL
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4.3819 mL
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8.7639 mL
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10 mM
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0.4382 mL
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2.1910 mL
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4.3819 mL
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50 mM
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0.0876 mL
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0.4382 mL
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0.8764 mL
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经典实验操作（仅供参考）:
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激酶实验：
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DNA 合成检测 :
通过测定放射性胸甘摄入到 DNA 的情况而测定 DNA 合成比率。HL-60 和 KG1a 细胞悬浮在 6 孔(直径为 35 mm )盘中，孔中为含 10%胎牛血清的 2 mL RPMI 培养基中,然后与不同浓度相应药物温育 48 小时 (药物同时加入)。48 小时时, 每孔加入 0.5 μCi [3H] 胸甘(6.7 Ci/mmol)，再温育 24 小时。细胞置于 GF/C 玻璃纤维过滤器(直径为 2.4 cm)中，使用冷 0.9% NaCl, 5% 冷三氯乙酸和乙醇清洗。烘干含 DNA 的过滤器，置于 EcoLite 闪烁液(ICN)中， 使用 Beckman LS 6000IC 闪烁计数器测量放射性。通过剂量-反应曲线计算 IC50 值。
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细胞实验：
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Cell lines: HL-60 和 KG1a Concentrations: 0 到 100 ng/mL Incubation Time: 96 小 时
Method: 生长抑制实验中，指数生长期细胞接种在 5 ml 培养基中。向培养基中同时加入不同浓度 Decitabine。在指定时间，使用模型 ZM Coulter 计数器对细胞进行计数。根据药物处理的白血病细胞的生长曲线，测定 IC50 值。
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动物实验：
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Animal Models: KARPAS-299 人类细胞皮下接种到小鼠的左右两侧。
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Formulation: Decitabine 溶于无菌 PBS Dosages: ≤2.5 mg/kg
Administration: 腹腔注射
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
