产品编号：

SR1826

产品名称：

槲皮素 二水合物

槲皮素的二水合物，是一种普遍存在的天然黄酮类化合物，具有抗增殖作用。是线粒体 ATP 酶和磷酸二酯酶抑制剂，也抑制 PI3-激酶活性。

Quercetin Dihydrate is the dihydrate preparation of Quercetin, a ubiquitous natural flavonoid with antiproliferative properties. Quercetin is described to inhibit PLA2 and PI 3-kinase (IC50

= 3.8 microM), blocking the ATP binding site of this kinase and interrupting the role of this enzyme in propagating cellular responses to growth factors. Quercetin is further described to inhibit nucleotide-dependent kinase enzymes through competition with ATP and GTP, demonstrating inhibition of pp60src phosphotransferase, tyrosine protein kinase, calcium- and phospholipid-dependent protein kinase, and cyclic GMP phosphodiesterases. Inhibition of PI 4-kinase (1-phosphatidylinositol 4-kinase) and PI-4-phosphate 5-kinase (1-phosphatidylinositol 4-phosphate 5-kinase) by Quercetin blocks the participation of these enzymes in signal transduction pathways and reduces cellular levels of the second messenger IP3 (inositol 1,4,5-trisphosphate), decreasing the release of intracellular Ca2+ stores. The antiproliferative and cytotoxic effects of Quercetin on cultured breast cancer cells are attributed to inhibition of PI 4-kinase and PI-4-phosphate 5-kinase, reduction of IP3 levels, and blockade of oncogenic growth signaling. Quercetin was shown to induce apoptosis in tumor cell lines at the G1 and S phases. Potential fatty acid synthase, PKC, and ATP5 (mitochondrial ATPase) inhibitor as well as an SIRT1 activator. SIRT1 deacetylates histones. Quercetin Dihydrate is an inhibitor of Pim-1

and an activator of GPR30.

溶解性：

溶于 DMSO(68mg/mL）和乙酸(1mg/mL)。

靶点：

PI3KY

PI3Kβ

PI3Kδ

2.4 μM (IC50)

5.4 μM (IC50)

3.0 μM (IC50)

体外研究：

Quercetin dihydrate 是一种植物性化学物质或植物化学物质，用作补充剂、饮料或食品的成分。在几项研究中，它可能具有抗炎和抗氧化特性，并且正在研究它的广泛潜在健康益处。

Quercetin dihydrate 是一种 PI3K 抑制剂， IC  50：2.4-5.4 μM。Quercetin dihydrate 强烈抑制 PI3K 和 Src 激酶，轻度抑制 Akt1/2，轻微影响 PKC、p38 和 ERK1/2。

Quercetin dihydrate 抑制 TNF 诱导的 LDH% 释放，抑制 EC 依赖性中性粒细胞与牛肺动脉内皮细胞(BPAEC) 的粘附，以及 BPAEC DNA 的合成和增殖。

一：体外实验

DMSO ：100 mg/mL(295.62 mM;超声助溶)

Water：1 mg/mL(2.96 mM;超声助溶 (<80°C))

质量

浓度 溶液体积

1mg

5mg

10mg

1 mM

2.9562 mL

14.7811 mL

29.5622 mL

5 mM

0.5912 mL

2.9562 mL

5.9124 mL

10 mM

0.2956 mL

1.4781 mL

2.9562 mL

二：体内实验

1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL  的澄清  DMSO  储备液加到  400 μL  PEG300  中，混合均匀；再向上述体系中加入  50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

＜1mg/ml 表示微溶或不溶。

我公司提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。