曲古柳菌素 A(TSA)；Trichostatin A from Streptomyces sp

产品编号：MB5445 

产品形式：solid 

基本信息：T31390

简介：曲古抑菌素 A Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂。

别名：2,4-Heptadienamide, 7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-, (2E,4E,6R)-

化学性质：

外观：… 白色至卡其色固体

溶解性：……………DMSO  23 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：… >98%

熔点：… 144 °C (dec.)

密度：… 1.14 g/cm3

IC50：… HDAC（组蛋白去乙酰化酶）1 的活性：IC50 = 70 nM；

…………………………IL-2 基因的表达：IC50 = 73 nM (Jurkat cells)

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性：

Trichostatin A (TSA)是一种 HDAC 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.8 nM 左右。作用靶点： HDAC

(Cell-free assay)~1.8 nM

体外研究： 

Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括 MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3 增殖，平均 IC50 为 124.4 nM (范围为 26.4-

308.1 nM),作用于表达 ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A 作用于全部乳腺癌细胞系，抑制 HDAC 活性，平均 IC50 为 2.4 nM (范围为 0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白H4 高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制 HDAC1 或 HDAC4 而不是 HDAC6 不同，Trichostatin A 抑制这些 HDACs，且抑制程度相似， IC50 分别为 6 nM, 38 nM, 和 8.6 nM。Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于 MIA PaCa-2 细胞，通过招募 p300 和 PCAF 进入 Sp1-NF-YHDAC 复合体，而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达，复合体与 TβRII 启动子的 DNA 片段结合， 伴随着 Sp1 乙酰化，且与复合体相关的 HDAC 数理全部降低。

体内研究： 

Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型，持续处理 4 周，具有有效的抗癌活性，即使按按高达 5 mg/kg 剂量处理也没有任何可测量到的毒性。Trichostatin A 按 10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症（SMA）模型鼠，导致乙酰化的 H3 和 H4 组蛋白水平提高，也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按 10 mg/kg 剂量处理 SMA 模型鼠，促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。

产品应用：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。曲古抑菌素 A 是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）特异性抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。靶点 HDAC [1](Cell-free assay)~1.8 nM 

储液配置：

使用方法推荐（仅供参考）

激酶实验举例：

体外 HDAC 活性 :

从每种乳腺癌细胞系(MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51,或SK-BR-3)中准备全部细胞提取物。在溶于 0.1% (v/v)乙醇的不同浓度 Trichostatin A 存在时，或者使用 0.1% (v/v)乙醇作为对照, 20 μL 细胞粗提取物(~2.5 ×105 个细胞)与 1 μL ~1.5 × 106 cpm [3H]乙酰标记的组蛋白 H4 肽底物(第 2-20 位 NH2-末端残基) 在 25oC 下温育 60 分钟。使用 50 μL 1 M HCl/0.16 M 乙酸对每组 200-μL 反应进行淬火，然后使用 600 μL 乙酸乙酯进行抽提，通

过闪烁计数器测量释放的[3H]乙酸。使用非线性回归曲线拟合抑制数据，绘制合适的剂量反应曲线， 而测定 IC50。

细胞实验举例：

Cell lines: MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3

Concentrations: 溶于无水酒精,终浓度为~10 μM Incubation Time: 96 小时

Method: 使用不同浓度 Trichostatin A 处理细胞 96 小时。处理后,使用 sulforhodamine B 比色分析测定细胞增殖。通过台酚蓝染色排除法测定细胞活力。

动物实验举例：

Animal Models: 携带 NMU 诱导的肿瘤的近交系(Ludwig/Wistar/Olac)处女鼠Formulation: 溶于 DMSO

Dosages: ~5 mg/kg/day Administration: 皮下注射

【注意】

● 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

● 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。