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奈法唑酮
Nefazodone Hydrochloride
AS718
哈维比奥(HARVEYBIO)
强大的5-HT 2A受体拮抗剂(K i = 7.1 nM,用于抑制大鼠皮质中[3 H]酮色林的结合)。另外,阻断α1肾上腺素能受体(α1和α2的K i值分别为5.5和84 nM)。
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产品编号:

AS718

产品名称:

Nefazodone hydrochloride

CAS:

82752-99-6

 

储存条件

粉末

2-8℃(避光)

三年

 

 

分子式:

C25H32ClN5O2.HCl

溶于液体

-80℃

两年

分子量

506.47

-20℃

1 个月

化学名:

1-(3-(4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)propyl)-3-ethyl-4-(2-phenoxyethy

l)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one hydrochloride

Solubility (25°C):

 

体外:

DMSO

22 mg/mL (43.43mM)

Ethanol

1 mg/mL

Water

 

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.94mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.94mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的

澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。

2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.94mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.94mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的

澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。

3.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.94mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.94mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。

以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。

<1mg/ml 表示微溶或不溶。

我公司提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液:

质量

浓度 溶液体积

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.9745mL

9.8723mL

19.7445mL

5mM

0.3949mL

1.9745mL

3.9489mL

10mM

0.1974mL

0.9872mL

1.9745mL

生物活性:

产品描述

一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

靶点

5-HT2A Receptor 5.8nM (Ki)

α1-adrenergic receptor

体外研究

Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) is a phenylpiperazine antidepressant with a mechanism of action that is distinct from those of other currently available drugs. Nefazodone hydrochloride potently and selectively blocks postsynaptic serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) 5-HT2A receptors and moderately inhibits serotonin and noradrenaline (norepinephrine) reuptake. Nefazodone hydrochloride is also an

inhibitor of the hepatic P-450 isoenzyme CYP3A4.

 

【注意】

● 我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

● 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

 

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