N-硝基-L-精氨酸甲酯 N'-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
产品编号：DR0590
质量标准：99%，高纯NOS非选择性抑制剂
包装规格：250mg 1g 5g 25g 100g
产品形式：粉末
基本信息
|
分子式
|
C7H15N5O4.HCl
|
|
分子量
|
269.69
|
|
CAS No.
|
51298-62-5
|
|
储存条件
|
-20℃，避光防潮密闭干燥
|
|
溶解性(25°C)
|
H2O: 50mg/ml
|
|
注意事项
|
溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
|
|
其他说明
|
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
|
简介：L-NAME 能抑制 NOS 的活性，IC50 值为 70 μM。L-NAME 是 NOS 抑制剂 L-NOARG（IC50=1.4
μM）的前体。
别名：L-NAME hydrochloride；L-NAME HCl；N'-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
化学性质：
外观：… 白色粉末
溶解性：… H2O: 50 mg/mL
纯度：… ≥98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
高血压病是全世界人民面临的健康威胁，也是心脑血管疾病最主要的危险因素，脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾病是其主要并发症。全球范围内的高血压患病率高达 10％～20％。相关调查数据显示，国内 18 岁以上成年人高血压患病率为 18．8％，目前国内有 2 亿以上的高血压病患者，约占全球高血压病总例数的20％，且每年新增患者约 1000 万例。近年来高血压病及其并发症的相关研究仍是医学领域研究的热点，而动物实验模型的建立为相关科学研究提供了很好的途径。经典药物致高血压动物模型：在药物性高血压模型中， 去氧皮质酮酸纤维素（DOCA）、辣椒辣素、亚硝基左旋精氨酸甲酯（L-NAME）应用最多。L—NAME 是一氧化氮合酶竞争性抑制剂，阻碍内皮舒张因子一氧化氮生成。腹腔内注射或溶于水中喂食 L—NAME 均可使血压升高，同时伴有心脏指数、心肌细胞直径、小动脉管径、管壁厚度的明显改变。相关资料也表明,高血压患者的内皮细胞依赖性血管弛缓反映明显低下,血浆一氧化氮(Nitricoxide,NO)浓度降低. 给予正常大鼠长期注射一氧化氮合酶(NOS)抑制剂(L-NAME)后,出现心肌肥大现象. 提示 NO 参与高血压及心肌肥大的调控。建立NO 长期缺乏所致的高血压及心脏重构的动物模型, 为探讨实验性研究高血压及心脏重构的发生及机制提供形态学依据. 目前国内外此类模型多见于大鼠，大动物相关研究较少。
|
体外研究
|
NG-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME; 0.1-100 mM)浓度依赖性抑制猪主动脉中 Ca2(+)-依赖性内皮NO 合酶。L-NAME 引起主动脉环中内皮细胞依赖性收缩，以及乙酰胆碱(ACh)诱导的血管内皮依赖性舒张反应的抑制。在另一项研究中，rMC-1 细胞或 BREC 在 25 mM 葡萄糖中的活性显著比在 5 mM 葡萄糖中低，这种细胞死亡在两种细胞类型中被 l-NAME 抑制。
|
|
体内研究
|
L-NAME(0.03-300 mg kg-1, i.v.)诱导平均全身动脉血压剂量依赖性增加，伴随心动过缓。L- NAME (100 mg kg-1, i.v.)显著抑制对 Ach 和缓激肽的降压反应。L-NAME 引起的血压增加和心动过缓被 L-arginine (30-100 mg kg-1, i.v.)剂量依赖性逆转。
|
产品应用：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。L-NAME HCl 是一种无选择性的一氧化氮合成酶抑制剂，抑制 NO 产生的精氨酸类似物。它对血管系统有多重作用。抑制乙酰胆碱引起的舒张，并引起动脉血压升高。取消卵磷脂化超氧化物歧化酶诱导血管舒张作用，用于预处理小鼠主动脉环制剂。诱导白细胞粘附，增加微血管液和蛋白质的通量和渗透性。它也被用于学习和记忆的许多研究中。亦可用于诱导大鼠高血压性心脏模型的建立。
储液配置
|
|
1 mg
|
5 mg
|
10 mg
|
|
1 mM
|
3.7080 mL
|
18.5398 mL
|
37.0796 mL
|
|
5 mM
|
0.7416 mL
|
3.7080 mL
|
7.4159 mL
|
|
10 mM
|
0.3708 mL
|
1.8540 mL
|
3.7080 mL
|
|
50 mM
|
0.0742 mL
|
0.3708 mL
|
0.7416 mL
|
经典实验操作（仅供参考）
L_NAME 诱导大鼠高血压性心脏模型
用 NOS 抑制剂 L-NAME50mg/kg/d,灌胃给药,灌胃容量<5ml,至第 8W 后停止。
8 周后测定大鼠平均动脉压(MAP)、心肌的体积密度(VV)、表面积密度(SV)、比表面(S/V)及平均自由程(λ)等各项参数并计算.
结论表明，利用 NOS 抑制剂 L-NAME 抑制 NO 合成，可建立高血压性心脏模型。
|
激酶实验
|
酶测定:
L-精氨酸的氧化通过[3H]-或[14C]-精氨酸转化为 L-瓜氨酸监测，通过 Dowex 50x8-200 (Na)色谱分析从 L-精氨酸中分离 L-瓜氨酸。典型的反应混合物(100 pL)包含 50 mM HEPES，pH 7.0，8 pM 四氢生物蝶呤，1 mM CaC12，0.01 mg/mL 钙调蛋白，0.5 mM EDTA，0.450 pM [14C]-精氨酸(30000 cpm)，和 100-200 pM NADPH。NADPH 被 cNOS 催化氧化为NADP+，通过 Kontron 860 分光光度计，在 300 pL 体积中 340nm 下吸光度的减少监测。除非另有说明，所有反应在 30 ℃下进行。
|
|
细胞实验
|
Cell lines: rMC-1 细胞Concentrations: 1 mM Incubation Time: 5 天
Method: rMC-1 细胞与 5 或 25mM 葡萄糖，l-NAME (1 mM)存在或不存在下培育。培养基每隔一天更换，进行 5 天。BREC 细胞与 5 或 25mM 葡萄糖以及抑制剂在上述条件下培育 5 天。细胞死亡通过光学显微镜使用血细胞计数器和 0.4%台盼蓝染色排除法测定。没有被染料排除的细胞数量以每 1,000 个总细胞表达。每个试验至少计数 800 个细胞(8 个培养皿，每个培养皿细胞计数>100)，并且试验在不同的日子重复三次。
|
|
动物实验
|
Animal Models: 雄性 Wistar 大鼠
Formulation: N/A Dosages: 100 mg/kg Administration: i.v.
|
【注意】
● 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
●本产品仅供科研，严禁用于人体(For R&D Only)
