Griseofulvin
分子式： C17H17ClO6 分子量： 352.77
简介：灰黄霉素 Griseofulvin(Gris-PEG; Grifulvin)是一抗真菌感染试剂。
别名：(2S)-trans-7-Chloro-2′,4,6-trimethoxy-6′-methylspiro(benzofuran-2[3H],1′-[2]cyclohexene)-3,4′-dione
化学性质：
外观：……………………白色或类白色微细粉末
熔点：……………………218-224℃
溶解性：…………………DMSO 50 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
密度：……………………~1.4 g/cm3 (预测)
含量：……………………>98%,HPLC
IC50：……………………须发癣菌：IC50 = 58 nM; 红色毛癣菌：IC50 = 380 nM; V79: IC50 = 8 µM (灰仓鼠);
……………………………CEM: IC50 = 10 µM (人); MDA-MB-231: IC50 = 18 µM (人)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 10,000 mg/kg
储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件： 常温运输
生物活性：
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产品描述
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Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物，能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
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靶点
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Microtubules
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体外研究
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Griseofulvin能够有效抵抗小孢子菌属，毛癣菌属和表皮癣菌属等不同种类的皮肤癣菌。对其它的真菌，比如短帚霉和亨德逊酵母样菌是不敏感的。Griseofulvin对酵母菌几乎没有影响。体外测试的Griseofulvin对各种皮肤癣菌的最小抑菌浓度，范围为0.14到0.6微克/毫升。Griseofulvin对细胞有丝分裂的主要作用是纺锤体微管的解体。Griseofulvin也能够诱导哺乳动物细胞中染色体结构畸变。 Griseofulvin抑制人结肠癌细胞COLO 205和HT 29，肝癌细胞Hep G2和Hep 3B，白血病细胞HL 60，以及正常角质细胞(#76 KhGH)的活性，培育30小时后，IC50s分别为~1 和~5 μM，5 和5 μM，1 μM，以及50 μM。Griseofulvin (20 μM)诱导HT 29细胞中显著的异常有丝分裂纺锤体的形成，即生成不同长度的单-，双-，以及三级纺锤体，并且通过细胞周期素B1/cdc2激酶活性的提高和myt-1蛋白质表达的下调，在24h时引起G2/M细胞周期阻滞。Griseofulvin能够通过半胱天冬酶3的激活，Bcl-2高度磷酸化以及Bcl-2与Bax相关的正态函数的抑制诱导HT 29细胞的凋亡。
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体内研究
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Griseofulvin在体内显示出有效的抗感染活性。Griseofulvin每天每次口服给药的最小剂量，在皮肤注射昆克努发癣菌的小鼠体内为250毫克/千克(6天)，在皮肤注射须毛癣菌的豚鼠体内为25毫克/千克(12天)。Griseofulvin (50毫克/千克)能够抑制COLO 205移植瘤生长。Griseofulvin和nocodazole (5 毫克/千克)一起治疗显著增强nocodazole的功效，导致肿瘤生长停止。
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产品应用：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物，能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
储液配置：
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.8347 mL
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14.1735 mL
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28.3471 mL
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5 mM
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0.5669 mL
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2.8347 mL
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5.6694 mL
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10 mM
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0.2835 mL
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1.4174 mL
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2.8347 mL
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50 mM
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0.0567 mL
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0.2835 mL
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0.5669 mL
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经典实验操作（仅供参考）
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细胞实验
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Cell lines: 人肝癌细胞HepG2
Concentrations: ~50 μM
Incubation Time: 30小时
Method: 将细胞(5× 103/毫升)以一式三份接种于96孔板中，指示浓度的Griseofulvin存在或不存在下，以终体积为0.2毫升，于37 ℃下培育不同的时间间隔。此后，将20微升MTT溶液(5 毫克/毫升PBS)加入到每孔中。37 ℃下培育2小时后，加入0.1毫升裂解缓冲液(20% SDS，50% 二甲基甲酰胺)，继续于37℃下培育过夜，随后，光学密度在570 nm下通过读板器测定。
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动物实验
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Animal Models: 人结肠癌异种移植COLO 205
Formulation: DMSO
Dosages: 50毫克/千克
Administration: 腹腔注射，每周3次，持续6周
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
