丙戊酸钠 Sodium valproate
产品编号：V31489
产品形式：白色结晶性粉末或颗粒
基本信息
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分子式
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C8H15NaO2
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分子量
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166.19
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CAS No.
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1069-66-5
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储存条件
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常温，避光防潮密闭干燥
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溶解性(25°C)
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易溶于水、甲醇、乙醇
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DMSO 33 mg/mL (198.56 mM)
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几乎不溶于丙酮
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注意事项
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溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
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其他说明
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为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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简介：丙戊酸钠 Valproic acid sodium salt 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解；Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
别名：Sodium valproate；2-propylpentanoic acid sodium, Sodium 2-propylpentanoate
化学性质：
外观： 白色结晶性粉末或颗粒
熔点： >320 °C
溶解性： 易溶于水、甲醇、乙醇；DMSO 33 mg/mL (198.56 mM)；几乎不溶于丙酮
干燥失重： ≤2.0%
含量： >98%
IC50： 醛还原酶：IC50 = 89 µM (猪); 组胺脱乙酰酶 HD2: IC50 = 128 µM (玉米);
……………………………醛还原酶：IC50 = 380 µM (大鼠); HDAC1: IC50 = 400 µM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 670 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
生物活性
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产品描述
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Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种 HDAC 选择性抑制剂，也会抑制HDAC2 的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。
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靶点
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体外研究
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Valproic acid 通过不同的途径直接抑制组蛋白脱乙酰基酶，抑制HDAC1 的IC50 为0.4 mM。在培养的细胞中，Valproic acid 类似组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Trichostatin A，引起组蛋白的去乙酰化。Valproic acid，如 Trichostatin A，也激活不同的外源性和内源性启动子的转录。在脊椎动物的胚胎中，Valproic acid 和 Trichostatin A 具有非常相似的致畸作用，而不激活转录。Valproic acid 诱导啮齿动物肝脏过氧化物酶体增殖。在表达 PPARδ 的配体结合结构域和糖皮质激素受体（GR）的 DNA 结合域，以及 GR 控制的报告基因融合的细胞中， Valproic acid 在 1mM 的浓度释放N-COR，TR 或PPARδ 融合的Gal4 的抑制。Valproic acid诱导少乙酰化组蛋白的积累并抑制 HDAC 活性。Valproic acid 诱导一种特定类型的分化，标志是减少的增殖，形态改变，标志物基因的表达和 AP-2 的转录因子的累积，AP-2 是神经元或神经嵴细胞样分化的 F9 畸胎瘤细胞的潜在标记物。在 F9 和 P19 畸胎瘤细胞中，Valproic acid 损害细胞增殖或存活，表现为[3H]胸苷渗入减少。
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体内研究
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Valproic acid 延迟了 MT-450 大鼠乳腺癌模型中原发肿瘤的生长。
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产品应用：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。氨基丁酸的浓度有关。
g本品系广谱抗癫痫药物，主要作用于中枢神经系统。对动物的药理研究发现本品对各种癫痫的实验模型（全身性和部分性）均有抗惊厥作用。同样本品被发现对人的各种类型癫痫发作有抑制作用。其主要的作用机理可能与增加
经典实验操作（仅供参考）
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激酶实验
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Caspase-3、-8 和-9 的活性分别用 Caspase-3、-8 和-9 比色试剂盒进行评估。简言之，在 60 毫米培养皿中，1×106个细胞与 10 mM 丙戊酸孵育 24 小时，然后在 PBS 中洗涤细胞并悬浮在5 个装有试剂盒的裂解缓冲液中。使用 BrdFrad 方法测定蛋白质浓度。用含 50μg 总蛋白的上清液测定 caspase-3、-8 和-9 活性。用 DEVD PNA、IETD PNA 或 LeHD PNA 作为 Caspase-3、-8 和-9 底物在 96 孔微量滴定板中加入上清液，每片在 37°C 孵育 1 小时。每个孔的光密度用微板读数仪在 405 nm 处测量。Caspase-3、-8 和-9 的活性以任意吸收单位表示。
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细胞实验
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丙戊酸溶于 DMSO。
将 5×105个细胞接种于 96 孔微量滴定板中进行 MTT 测定。暴露于指定剂量丙戊酸的指示时间MTT 溶液[ 20 毫升：2 毫克/毫升磷酸盐缓冲盐水（PBS）]被添加到每个孔的 96 孔板。在 37°C 下将培养皿再培养 3 小时，通过吸液从板中取出培养基，200 毫升 DMSO 加入到每个孔中以溶解福尔马赞晶体。使用微板阅读器测量 570 nm 处的光密度。
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动物实验
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丙戊酸在生理盐水中溶解。
对 BALB/c 裸鼠进行脾切除。脾切除术后 1 周，小鼠接受 137Cs 全身照射，剂量为 4 Gy。照射后 4~72h，在右侧腋窝皮下植入 KasuMI-1 细胞（2×107个细胞/小鼠，0.15～0.2ml）。小鼠随机分成两组，丙戊酸（n＝6）和对照组（n＝6）。当植入后 10 天 APPR 中肿瘤大小为 200 MP3时，每天腹腔注射 0.2 毫升丙戊酸（500 mg/kg 体重）或 0.2 毫升生理盐水。丙戊酸在浓度为25 mg/ml 的生理盐水中溶解，每三天测量肿瘤的最长直径（A）和最短直径（B），根据以下公式计算肿瘤体积（TV）：TV＝1/2×A×B2。注射两周后，小鼠通过颈椎脱位处死，取出肿瘤肿块进行以下实验。
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储液配置
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体 质 量
浓度 积
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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6.0172 mL
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30.0860 mL
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60.1721 mL
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5 mM
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1.2034 mL
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6.0172 mL
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12.0344 mL
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10 mM
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0.6017 mL
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3.0086 mL
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6.0172 mL
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50 mM
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0.1203 mL
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0.6017 mL
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1.2034 mL
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【注意 】
● 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
● 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
