(-)-MK-801 Maleate；(-)-MK 801 Maleate
产品编号：M31926
Cas:121917-57-5
分子式：C16H15N.C4H4O4 分子量：337.37
简介： (-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体，(+)-MK-801 是高效选择性，选择性的，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
别名：5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine, 10,11-dihydro-5-methyl-, (5R,10S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
化学性质：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (198.59 mM)；Water Insoluble；Ethanol 7 mg/mL (20.74 mM)
含量：………………>99.0%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2-8℃运输
生物活性：
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产品描述
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MK-801 (Dizocilpine)是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂，Ki为30.5 nM。
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靶点
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NMDA receptor
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30.5 nM(Ki)
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体外研究
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体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂，证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的，选择性的，非竞争性的拮抗作用，但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine，ketamine，SKF 10047，和dizocilpine的对映异构体，作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明，dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关，并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。
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体内研究
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在脊髓缺血性损伤(ISCI)后，所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损，而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P < .05)更好的神经功能，并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死，而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明，ISCI 之前，dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。
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产品应用：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 是 (+)-MK-801 的对映体，(+)-MK-801 是高效选择性，选择性的，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置：
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浓度/体积/质量
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.9641 mL
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14.8205 mL
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29.6410 mL
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5 mM
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0.5928 mL
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2.9641 mL
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5.9282 mL
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10 mM
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0.2964 mL
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1.4821 mL
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2.9641 mL
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50 mM
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0.0593 mL
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0.2964 mL
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0.5928 mL
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经典实验操作（仅供参考）
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激酶实验
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体外结合试验:
对于体外结合试验，来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000 x g离心10分钟，上层清液以10,000 x g在4 ℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中，培育20分钟，最后以10,000 x g在4 ℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70 ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750 ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75 mg蛋白质)，与100 ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和)，100 ul 50 nM [3H] dizocilpine，和50 ul缓冲液在23 ℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止，其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数，在标准药瓶中用10 ml Hydrofluor以41% 计数效率测定。
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细胞实验
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Cell lines: 混合神经元/胶质细胞培养物
Concentrations: 10 μM
Incubation Time: 30分钟
Method: 原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的isoflurane [0.4 mM (1.8 最小肺泡浓度) 或1.6 mM (7最小肺泡浓度)] 或 dizocilpine (10 μM)，和NMDA (0 或3 μM)下，在37 ℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法，和caspases-3 和-9活化法评估。
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动物实验
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Animal Models: 缺血性脊髓损伤模型
Formulation: N/A
Dosages: 1 mg/kg
Administration: IV
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
