产品编号 SR5009
产品类型 抑制剂
英文名称 Fasudil Hydrochloride
中文名称 盐酸法舒地尔
英文别名 HA-1077; Fasudil (HA-1077) HCl; HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride; 1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)homopiperazine dihydrochloride;
中文别名 (5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐; 5-(1-高哌嗪)磺酰基异喹啉盐酸盐;
CAS 105628-07-7
分子式 C14H17N3O2S·HCl
作用通路 Cell Cycle/DNA Damage; Cytoskeleton; Stem Cell/Wnt; TGF-beta/Smad; Membrane Transporter/Ion Channel; Neuronal Signaling; Autophagy; Protein Tyrosine Kinase/RTK; Epigenetics; Anti-infection;
MDL MFCD00943198
溶解性 Soluble in water (200 mg/mL), and DMSO (95 mg/mL). Insoluble in ethanol.
纯度 ≥99.5%
保存条件 Store at 2-8℃ for 3 year（Powder）; In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项
This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
生物活性
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产品描述
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Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。
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靶点
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ROCK2 (Cell-free assay)
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PKA (Cell-free assay)
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PKG (Cell-free assay)
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PKC (Cell-free assay)
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330 nM(Ki)
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1.6 μM(Ki)
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1.6 μM(Ki)
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3.3 μM(Ki)
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体外研究
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Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。Fasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素，和多巴胺。Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体，且抑制细胞迁移。Fasudil抑制肝星状细胞的扩散，应力纤维的形成，和α-SMA的表达，且抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化
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体内研究
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Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗，CBF提高约50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗，显著降低MBP，左心室收缩压，和总外周阻力，提高HR和心脏输出量，而右心房压力，dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。在缺血性损伤的情况下，Fasudil处理，对心血管疾病具有保护作用，且降低JNK的激活，抑制线粒体AIF核易位。Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠，抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠，可减轻炎症，和脱髓鞘作用。
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激酶实验：(仅供参考)
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cAMP依赖性蛋白激酶活性检测
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在含50mM Tris-HCl（pH7.0），10mM醋酸镁，2mM EGTA，有或无1μM cAMP，3.3到20μM[r-32P] ATP (4×105 c.p.m.)，0.5μg酶，100μg的组蛋白 H2B 和化合物的反应混合物(终体积为0.2 mL)中进行cAMP依赖性蛋白激酶活性分析。反应混合物在 30°C下温育 5分钟。加入500 μg 牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冻的20%三氯乙酸终止反应。样品在3000 r.p.m.转速下离心15分钟，将沉淀再悬浮于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，离心再悬浮循环重复三次。最终的沉淀溶解在1 mL 1N NaOH中，使用液体闪烁计数器测量放射性
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储液制备
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浓度溶剂体积(Water)质量
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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3.0504 mL
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15.2518 mL
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30.5036 mL
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5 mM
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0.6101 mL
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3.0504 mL
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6.1007 mL
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10 mM
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0.3050 mL
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1.5252 mL
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3.0504 mL
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50 mM
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0.0610 mL
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0.3050 mL
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0.6101 mL
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
