产品编号 SR3284
产品类型 小分子化合物
英文名称 Quinidine
中文名称 奎尼丁
CAS 56-54-2
分子式 C20H24N2O2
分子量 324.42
InChi Key InChIKey=UDXZUNMRLVAEJN-UHFFFAOYSA-N
外观 固体粉末
储存条件 2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性:
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产品描述
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奎尼丁是治疗心律失常和疟疾的抗心律失常药。
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靶点
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Parasite
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体外研究
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Quinidine是一种临床抗心律失常药,它影响心肌中的离子电流,并且已被证明是多种细胞类型中K+通道的几类强效阻断剂。浴奎尼丁的应用导致IK的峰值幅度的剂量依赖性降低。在0 mV的阻断IK的KD估计为41μM. Quinidine引起IK衰变的剂量依赖性增加,并且这种效应通过膜去极化得到增强。Quinidine还造成了5 mV的超极化的稳态失活曲线移位和增加复活时。Quinidine不影响灭活测量-发病30 MV 。
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体内研究
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奎尼丁被迅速吸收,口服后血浆浓度峰值60-90分钟。其他盐(葡萄糖酸盐,聚半乳糖酸盐)吸收较慢,峰值浓度较低。奎尼定与血浆蛋白的结合率约为70- 90%。它经历肝氧化代谢形成n -氧化物,3-羟基,o - dem乙基和2'-喹茚酮。超过一半的患者在治疗的第一年就停止服用奎尼丁因为副作用。这些症状通常包括腹泻、恶心和呕吐,这些症状不一定与血浆浓度高有关。奎尼丁抑制大鼠安非他明的代谢。奎尼丁预处理可使对-羟基安非他明在24小时、48小时、7.2小时和24.1%车辆控制水平下的排泄量显著降低,同时使安非他明在24小时至48小时、542%的控制水平下的排泄量显著增加。
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产品应用:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。直接抑制心肌Na+内流,显著延长心肌不应期抑制心肌自律性和传导性,从而有助于消除折返。降低心肌应激性,提高致颤阈。此外,还可抑制心肌细胞Ca2+内流和阻滞血管?受体,出现负性肌力作用和血管扩张,双重影响使血压明显降低。用药早期,其血药浓度低时,主要表现对植物神经的间接作用,即抗胆碱(阿托品样)作用;当血药浓度达稳态时,则直接作用占优势。用于房颤和房扑电转复的准备和转窦性心律后预防复发;减少或预防阵发性室上性心动过速和室性心动过速的复发。
储液配置:
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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3.0824 mL
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15.4121 mL
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30.8242 mL
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5 mM
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0.6165 mL
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3.0824 mL
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6.1648 mL
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10 mM
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0.3082 mL
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1.5412 mL
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3.0824 mL
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经典实验操作(仅供参考)
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动物实验
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奎尼丁溶解在50%乙醇中
大鼠:3只大鼠被放在单独的代谢笼子里,可以自由获得食物和水。24小时后收集尿液(0小时),大鼠接受以下治疗:(1)不治疗;(2) 80 mg奎尼丁/kg (po) 1.0 mL/kg, 50%乙醇(1.0 mL/kg)。两小时后,所有3只大鼠均以1.0 mL/kg的剂量接受15毫克安非他命(po)。然后在服用奎尼丁后的24小时和48小时收集尿液。这个过程重复三次。收集尿液后,测量尿液体积和pH值,并储存至分析。
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。