产品编号                                   SR3117

产品类型                                   小分子化合物

英文名称                                  NF 449

中文名称                                  NF449 octasodium

中文别名                                  pentasodium;4-[[3-[[3,5-bis[(2,4-disulfonatophenyl)carbamoyl]phenyl]carbamoylamino]-5-[(2,4-disulfonatophenyl)carbamoyl]benzoyl]amino]benzene-1,3-disulfonate

CAS                                        627034-85-9

分子式                                     C41H24N6Na8O29S8

溶解性                                     Soluble to 50 mM in water with gentle warming

敏感性                                     易吸潮

保存条件                                 Store at -20℃.

注意事项

This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.

产品介绍

NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。

体外研究

NF449 suppressed the rate of GTP[γS] binding to rGsα-s while barely affecting binding to rGiα-1 (IC50=140 nM),inhibits stimulation of adenylyl cyclase activity in S49 cyc− membranes (deficient in endogenous Gsα) by exogenouslyadded Gsα-s, and blocks the coupling of β-adrenergic receptors to Gs (EC50=7.9 μM)

体内研究

At a dose of 10 mg/kg, NF449 inhibits the ex vivo aggregation triggered by 5 g/ml collagen in WT mouse platelets without affecting that induced by 5 μM ADP. At a higher dose (50 mg/kg), NF449 inhibits ex vivo platelet aggregation in response to not only 10 g/ml collagen but also 5 M ADP, indicating nonselective inhibition of the P2Y1 and/or P2Y12 receptor。

储液制备

【注意】

● 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

● 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。