磷酸奥司他韦 Oseltamivir phosphate
产品编号:
分子式: C16H28N2O4.H3PO4 分子量:410.40
简介:Oseltamivir Phosphate 是一种有效的和选择性的,甲型流感和乙型流感病毒复制必需的神经氨酸酶的抑制剂,用于治疗流行性感冒。
别名:(3R,4R,5S)-4-Acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester phosphate salt, GS4104
化学性质:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………196-198 °C (dec.)
溶解性:…………………DMSO 4 mg/mL warmed;H2O: 30 mg/mL;Ethanol Insoluble
密度:……………………1.08 g/cm3
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………≥99..5%
IC50:……………………A型流行感冒病毒:IC50 = 1.1 µM
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性:
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产品描述
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Oseltamivir Phosphate 是一种有效的和选择性的,甲型流感和乙型流感病毒复制必需的神经氨酸酶的抑制剂,用于治疗流行性感冒。
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靶点
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Neuraminidase
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体外研究
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磷酸奥司他韦、抗Neu1抗体和基质金属蛋白酶9特异性抑制剂,阻断了与egf刺激的TNBC MDA-MB-231细胞相关的Neu1活性。奥司他韦通过阻止病毒与宿主细胞进行化学切断,减缓流感病毒在体内细胞间的传播。
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体内研究
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磷酸奥司他韦可能是治疗TNBC(三阴性乳腺癌)的有效疗法。它对治疗由H5N1和H9N2流感病毒引起的小鼠感染是有效的。给药后,原药(奥司他韦磷酸)很容易从胃肠道吸收,并迅速转化为活性代谢物OC。在所有患者组中,OC都具有很高的生物利用度,并以足够的浓度分布到感染部位,以抑制一系列流感病毒神经氨酸苷酶
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产品应用:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。
储液配置:
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.4366 mL
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12.1832 mL
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24.3665 mL
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5 mM
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0.4873 mL
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2.4366 mL
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4.8733 mL
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10 mM
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50 mM
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经典实验操作(仅供参考)
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细胞实验
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Cell lines: MDA-MB-231 cells/MCF-7 cells
Concentrations: 500, 600, 700, 800 μg/mL
Incubation Time: 24, 48, and 72 h
Method: 细胞培养在96 -孔板(5000个细胞/)和允许在1坚持24小时×DMEM包含10% FCS的媒体。用含有5% FCS的新鲜DMEM培养基取代该培养基,在规定的时间内使用或不使用不同浓度的三苯氧胺或OP。使用WST-1细胞增殖试验测试细胞活力。
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动物实验
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Animal Models: RAGxCγ double mutant mouse
Formulation: saline
Dosages: 30 or 50 mg/kg
Administration: i.p.
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。